药师职称考试药理学知识点总结 喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
一、喹诺酮类 第一代：奈啶酸（1962）
第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染 疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少 第三代：氟喹诺酮类（1979） 诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、
环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星
口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用 第四代：新氟喹诺酮类
格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星 【喹诺酮类药物抗菌作用机制】 ◇抑制细菌的DNA回旋酶→干扰DNA复制 ◇对细菌选择性高，不良反应少。 （真核细胞不含有DNA回旋酶） 【喹诺酮类共同特点】 1.抗菌谱广、杀菌 ①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）； ②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）； ③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；
④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。 阳盛阴不衰 霸气抗厌氧 2.口服吸收良好，体内分布广 可进入骨、关节；
氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液； 血浆蛋白结合率低； t1/2较长；
多数以原形经肾排泄，尿药浓度高； 部分经肝脏代谢后，由肾排出； 3.不良反应少，耐受性良好 （1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。氧氟沙星可致伪膜性肠炎。 （2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。 （3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀 故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！ （1）泌尿生殖道感染 如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；
环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎； （2）肠道感染 可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；
也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻； （3）呼吸道感染 环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；
左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效； （4）其他…
二、常用的喹诺酮类药物 — 诺氟沙星（氟哌酸）— ☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。 ☆诺氟沙星主要用于敏感菌引起的无并发症的感染， 如：胃肠道、泌尿道感染。
☆安全范围窄，不良反应多，现已少用。 — 氧氟沙星（氟嗪酸）— ☆药动学特点：口服吸收快而完全，痰中浓度高； 胆汁中浓度约为血药浓度的7倍左右； 在脑脊液中浓度高； 尿中排出量为本类药物最高；
☆抗菌谱特点：高效（诺氟沙星的3～5倍）、广谱 ☆临床应用特点：用于敏感菌所致各种感染； 对结核杆菌有效（二线抗结核药）； ☆不良反应特点：相对少见且轻。 —左氧氟沙星— ☆为氧氟沙星的左旋异构体，抗菌活性为氧氟沙星2倍（剂量仅为氧氟沙星的1／2）；
☆左氧氟沙星除对临床上常见的革兰阳性和阴性致病菌表现出极强的抗菌活性外，对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。
☆不良反应最低，是目前上市氟喹诺酮类最低者； ☆用于由敏感细菌引起的中、重度感染； 外科手术感染的预防。 —环丙沙星— ☆抗菌谱广，对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强者。 ☆一些对氨基糖苷类、第三代头孢菌素类耐药的细菌对环丙沙星仍敏感。 ☆铜绿假单胞菌性尿道炎——首选。 ☆可进入脑脊液，用于流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎，对厌氧菌无效。 —洛美沙星— ☆t1/2长达7h，可每日给药一次； ☆体内抗菌活性较氧氟沙星强，但不及氟罗沙星；
☆主要用于敏感菌引起的…，还适用于衣原体感染及结核病的治疗； ☆具有光毒性或光敏性（洛美沙星最易发生）。 —氟罗沙星（多氟沙星）— ☆血药浓度高，维持时间长。 ☆每日给药一次即有显著临床疗效。
☆体外抗菌活性略低于环丙沙星，但体内抗菌活性强于现有各喹诺酮类。 —司帕沙星— ☆长效（t1/2为17.6h），抗菌活性强，组织穿透力强。 ☆对革兰阳性细菌活性明显优于环丙沙星。 ——对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍有效。
☆对革兰阴性细菌、支原体、衣原体、厌氧菌、结核分枝杆菌（包括异烟肼和利福平耐药菌）作用也
较强。
☆有光毒性反应，还可产生Q-T间期延长，宜慎用。 —克林沙星— 特点是对厌氧菌作用强，对HP有效。 —加替沙星— 对厌氧菌有效。
影响糖代谢，糖尿病患者慎用。 ※喹诺酮类要点口诀： 四代喹类众沙星，抗菌广谱强活性 泌尿呼吸和肠道，革兰阴性有强效 【例题】氧氟沙星的特点是 A.抗菌活性弱
B.尿中游离浓度高，主要经肾排出 C.血药浓度低 D.口服不易吸收 E.体内分布窄 『正确答案』B
【例题】氟喹诺酮类药理学共同特性错误的是 A.抗菌谱广
B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性 C.血浆蛋白结合率高
D.适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等 E.口服易吸收，体内分布广 『正确答案』C
二、磺胺类 【常用药物及其英文简写】
＊全身应用磺胺类：磺胺异噁唑（SIZ，菌得清） 磺胺嘧啶（SD，磺胺哒嗪） 磺胺甲噁唑（SMZ，新诺明） 磺胺多辛（SDM，周效磺胺）
＊局部应用磺胺类：柳氮磺胺吡啶（水杨酸偶氮磺胺吡啶） 甲磺灭脓（SML，磺胺米隆） 磺胺嘧啶银（SD-Ag） 磺胺醋酰（SA） 【作用机制】
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