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对于胆汁/血浆浓度高的药物，胆汁排泄是其重要排泄途径。 药物胆汁排泄特点：以主动分泌为主，也有被动扩散过程。
药物胆汁排泄需具备以下几个条件：
胆汁排泄对临床的意义：
药物是极性物质、
分子量超过300,小于5000.
在肝脏疾病时，胆汁淤结引起能导致胆汁排泄的下降，从而引起毒性增加。因此对以 胆汁排泄为主的药物，当肝功和胆汁排泄功能低下应注意调整剂量。
2 .肠肝循环 (enterohepatic circulation ) :
有肠肝循环的药物：这些药物多数以葡萄糖醛酸结合物排泄
肠肝循环的意义：使药物的半衰期延长，与药物的不良反应关系密切。
具有双峰现象。
机体相互代偿作用：
肝肾是重要的排泄器官，其中之一受损，另一个排泄作用代偿性增强，对肾或肝功能不全病
人的用药有一定的指导意义。
药物的其他排泄途径：从乳汁排泄：药物从乳汁排泄总量较低。
与药物的浓度梯度、脂溶性、乳汁的
从唾液排泄：
pH、分子量有关。
以被动方式转运，一些药物唾液中浓度与血浆中相等。
从肺排泄： 分子量小，挥发性强的药物易通过肺排泄。 从汗腺排泄
第七章药物动力学概述 一、概念：药物动力学(
pharmacok in etics )
运用动力学原理(kinetics)与数学方法，定量地描述药物通过各种途径(如静脉注射，静脉滴注，口服给药等)进
入机体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Elimination),(即 ADME )等过 程的血药浓度经时”动态变化规律。
第三节药物动力学模型
一、房室模型(compartment model ):把药物体内分布与消除速率相似的部分用隔室来表征。
1?单室模型：药物很快在体内达到动态平衡。 2?双室模型：一些达平衡部位快，一些部位慢。
总之，隔室是以速度论的观点划分的，即以药物分布的速度来划分，具有抽象意义而不具解剖学的意义。 不同生理药物动力学
模型。隔室划分
六、药物转运的速度过程
一级速度过程：当 n=1时,
具有客观性、抽象性。
dX kX dt
药物的被动转运过程，属于一级动力学过程。
多数药物在体内的 ADME过程均属于一级动力学过程。
n
一级速率过程的特点: 半衰期与剂量无关。
一次给药的血药浓度-时间曲线下面积
(1) (2) (3)
与剂量成正比。 一次给药情况下，
零级速度过程：当 n=0时，
特点：(1)转运速度在任何时间都是恒定的，与药 物量或浓度无关(如静脉滴注)
(2)生物半衰期随剂量的增加而延长药物从体内消除的时间取决于剂量的
非线性动力学过程：药物在体内的过程有酶和载体的参与。具饱和过程。也称米氏动力学过程。 dC
\dt~ K m C~
V m C
O
大
七、速率常数：描述速度过程。其大小反映药物转运的快慢。其单位为
不同k的意义：K：总消除速率常数。
dX
ke :肾排泄速率常数。 ka :吸收速率常数。
min-1 或 h-1。
d
kXn
速率常数的加和性:
尿排泄量与剂量成正比。
k ke kb
kbi klu
k12 , k21 , k10:
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km :代谢物消除的速率常数。 kb :生物转化速率常数。
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Ku , Kr , KO .......... K的意义：(1)反映药物在体内消除的快慢。
(2) K值为药物的特征参数。 (3)具有加和性
八、生物半衰期：t1/2 (biological half-life):
(1) 是体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，反映药物在机体贮留的时间。 (2) 对于线性动力学，是药物的特征参数，不因药物的药量和给药方法而改变。 (3) t1/2不是绝对不变的，有个体差异，病理条件下可能发生改变。 一级动力学药物的半衰期与消除速率常数
k之间的关系为：
九、表观分布容积:V (apparent volume of distribution) : X CV
是药物的特征参数，其值的大小能反映药物的分布特性。
十、体内总清除率：Cl (total body cleare nee, TBCL):指单位时间从体内消除的含药血浆体积。
具有加和性，为肝清除率( Clh)和肾清除率(Clr)之和。 Cl= Clh+ Clr
第八章单室模型 第一节静脉注射
、血药浓度
k
1、模型的建立:
「X
o
dX dt
kX 2、模型的求解：血药浓度与时间的关系:
dX dt
kX
Xoe
kt
t1/2的临床意义
(1) 是体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，反映药物在机体贮留的时间。
(2) 是药物的特征参数，不因药物的药量和给药方法而改变。 (3) 生理或病理条件下，药物的半衰期会发生改变。
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血药浓度一时间曲线下面积 清除率(Cl):
Cl
dX dt
C
AUC : AUC
oCdt
Co k
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生物药剂学与药物动力学复习资料
