3 CH3CH33
2
HNRHON 1
RCONH4 喹啉羧酸类 抗菌作用5卡马西平 二苯并氮杂卓类 抗癫痫药物6奥美拉唑 苯并咪唑类 抗溃疡药物
7氯霉素 丙醇类（氯霉素类） 抗生素 8 雷尼替丁 呋喃类 抗溃疡药物
二、写出下列药物的结构通式 （共3题，每小题3分，共9分）
R2NHNNFNCHCH2HNSOCH2CH2ClCH2CH2ClCOOHON
SO2NHCH2ACH3CHCOOHCOOH哌啶类 中枢镇痛药物
R1 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用
三、名词解释：（共2题，每小题4分，共8分）
1. 前药：指将有活性的原药通过化学结构修饰转变为非活性的化合物，后
C
B
OH1
11
HAA12
S2
BC
(Z)ì???μ?313
ClCH2CH2NCH3B414C
CH3OHB515
CC
D
四、单选题（共20小题，每小题2分，共40分）
五、简答题 （共2题，共19分）
1、 答：化合物A和B均系β－内酰胺类抗生素（2分），A是苄青霉素，B是双氯西林，不同点在于6位取代基，A为苄基酰胺结构，B为取代的异恶唑酰胺结构，相比较，A虽然是抗革兰氏阳性菌的首选药物，但不耐酸、不耐酶也不广谱（3分），但由于B分子结构中6位侧链为具有空间位阻的大基团，而且具有吸电子作用，因此B表现出耐酸和耐酶的性质，对耐药的金黄色葡萄球菌具有很好的作用（4分）。这也是半合成青霉素的典型例子。
2、答：影响药效的立体因素有光学异构、几何异构、构象异构，（6分），顺反异构药物例如（4分）：
者在体内经过代谢（经酶的作用），转变成原药，发挥药效。
2．药物代谢：是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外的过程，包括第一相生物转化和第二相生物转化。
顺式己烯雌酚
6
CH316
HOB
C
CH3NCH2CH2SHCl7
17
A18
CD
A
8
(E)ì???μ?9
B
19
D
反式己烯雌酚
OH20
10
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