CAS号827022-32-2_Palbociclib hydrochloride_MedBio_基本简述
1、产品物理参数： 常用名 CAS号 密度 分子式 闪点 2、技术资料： 体外研究 Palbociclib（PD 0332991）在MDA-MB-435乳腺癌细胞中减少Ser780处视网膜母细胞瘤（Rb）磷酸化的IC50为66nM。 Palbociclib在降低该肿瘤中Ser795的Rb磷酸化方面同样有效，IC50为63 nM，在Colo-205结肠癌中获得了与Ser780和Ser795磷酸化相似的作用[1]。在WST-中，Palbociclib（PD）以浓度依赖性方式有效抑制MP-MRT-AN（AN），KP-MRT-RY（RY），G401和KP-MRT-NS（NS）细帕布昔利布盐酸盐 827022-32-2 无资料 C24H30ClN7O2 393.5oC 英文名 分子量 沸点 熔点 Palbociclib hydrochloride 483.994 727oC at 760 mmHg 无资料 体内研究 激酶实验 胞系。 8试验。 IC50分别为0.01μM，0.01μM，0.06μM和0.6μM。相反，KP-MRT-YM（YM）细胞系对Palbociclib具有抗性（IC50>10μM）。流式细胞仪结果显示浓度在0到1.0μM之间的Palbociclib以浓度依赖性方式诱导AN，RY，G401和NS细胞系中的G1停滞，但对YM细胞没有影响。 BrdU掺入结果与WST-8和流式细胞术结果一致：PD减少AN，RY，G401和NS细胞系中的BrdU掺入（表明G1停滞），但在YM细胞系中没有。 Palbociclib，即使浓度为0.05μM，也能显着降低AN，RY和G401细胞系中的BrdU掺入量（p <0.05）[2]。 Palbociclib（PD 0332991）对多种人肿瘤异种移植模型显示出显着的抗肿瘤效力。在携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠中，每天用Palbociclib（150或75mg / kg）给药14天产生快速肿瘤消退和相应的肿瘤生长延迟~50天，肿瘤> 1log在测试的最高剂量下杀死细胞。在37.5mg / kg时，肿瘤在治疗期间缓慢退化。即使剂量低至12.5mg / kg，也可获得13天的生长延迟，表明肿瘤生长速率抑制率为90％。同样，在MDA-MB-435乳腺癌（p16缺失）中观察到强大的抗肿瘤活性，其中完全肿瘤停滞在150mg / kg时是明显的，并且在最高剂量下一些细胞杀伤是明显的[1]。 CDK测定在96孔滤板中进行。所有CDK-细胞周期蛋白激酶复合物通过杆状病毒感染在昆虫细胞中表达并纯化。用于测定的底物是与GST融合的pRb的片段（氨基酸792-928）（GST·RB-Cterm）。每孔中的总体积为0.1mL，终浓度为20mM Tris-HCl，pH 7.4,50mM NaCl，1mM二硫苏糖醇，10mM MgCl2,25μMATP（对于CDK4-细胞周期蛋白D1，CDK6-细胞周期蛋白D2，和CDK6-细胞周期蛋白D3）或12μMATP（对于CDK2-细胞周期蛋白E，CDK2-细胞周期蛋白A和CDC2-细胞周期蛋白B）含有0.25μCi的[γ-32P] ATP，20ng酶，1μgGST·RB -Cterm和Palbociclib（0.001-0.1μM）。将除[γ-32P] ATP之外的所有组分加入孔中，并将板置于平板混合器上2分钟。通过加入[γ-32P] ATP开始反应，并将板在25℃温育15分钟。通过加入0.1mL 20％三氯乙酸终止反应，并将板在4℃下保持至少1小时以使底物沉淀。然后用0.2mL 10％三氯乙酸将孔洗涤5次，并用β平板计数器测定放射性掺入。 3、同类产品列表： 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11475 货号 MED11432 货号 MED11585 中文名称 RI-1 中文名称 Angiotensin 1/2 (1-6) 中文名称 cis-trismethoxy Resveratrol 中文名称 ON123300 中文名称 ISRIB 中文名称 CCT241533 中文名称 ARQ 621 中文名称 Mirin 中文名称 THZ2 中文名称 LEE011 hydrochloride 英文名称 RI-1 英文名称 Angiotensin 1/2 (1-6) 英文名称 cis-trismethoxy Resveratrol 英文名称 ON123300 英文名称 ISRIB 英文名称 CCT241533 英文名称 ARQ 621 英文名称 Mirin 英文名称 THZ2 英文名称 LEE011 hydrochloride CAS 415713-60-9 CAS 47896-63-9 CAS 94608-23-8 包装 50mg 包装 5mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 包装 100mg (solution) 纯度 ≥98% 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 品牌 MedBio 货号 MED11549 货号 MED11546 货号 MED11455 货号 MED11542 货号 MED11531 货号 MED11492 货号 MED11502 CAS 1357470-29-1 CAS 548470-11-7 CAS 1262849-73-9 CAS 1095253-39-6 CAS 1198097-97-0 CAS 1604810-84-5 CAS 1211443-80-9 包装 25mg 包装 25mg 包装 10mg 包装 25mg 包装 50mg 包装 50mg 包装 50mg 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98% 纯度 ≥98%
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