磺胺异恶唑的使用
摘要】目的 讨论磺胺异恶唑的使用。方法 查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论 本品为短效磺胺药。对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性极高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 【关键词】磺胺异恶唑 使用
【商品名或别名】 菌得清，净尿磺，磺胺异氧唑。
【药物概述】 本品为短效磺胺药。对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性极高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
【药动学】口服吸收完全，2h血峰浓度为82.5mg／L，半衰期约为6h，血清蛋白结合率为35％，乙酰化率较低(平均28％)。由于本品及乙酰化物在水中溶解度较高，尿中乙酰化率约为18％，不易在尿中析出结晶或形成血尿，故对肾脏毒性亦小。本品自尿中排出快，12h内排出口服量70％，因而本品在尿中浓度可达1000～3000 mg/L，故有利于尿路感染的治疗。但本品排泄较快，约95％的本品在24h内自尿中排出，其中40％～60％为原形。
【用药指征】主要用于敏感菌所致的尿路感染及肠道感染。
【用法与用量】成人常用剂量为首剂2g，以后每次1g，每日4次；2个月以上小儿剂量为每日50～100mg/kg，分4次口服，首剂加倍。 【药物相互作用】
+ 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。 － 与避孕药(口服含雌激素者)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。
－ 不宜与乌洛托品合时用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
－ 合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
－ 不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
± 与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。
± 与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。 ± 与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
± 与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。
± 与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。
± 因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。
± 磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持
久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。 【禁忌证】
1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用。 4.严重肝、肾功能不全者禁用。 【不良反应】
1.消化道症状较常见，包括恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻等，一般不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
2.过敏反应也较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
3.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
4.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
5.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。
6.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
7.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当出现皮疹或其他反应早期征兆时应立即停药。 【用药指导】
1.交叉过敏反应 对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
3.下列情况应慎用缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。
4.应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服用碱化尿液药物。 5.治疗中须注意检查
(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规1次)以发现长疗程或大剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。
6.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
7.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
8.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，阻碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过1周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 【制剂与规格】片剂：每片0.5g。 【贮藏】遮光，密封保存。 参 考 文 献
[1]卫生部，国家中医药管理局，总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].2004. [2]中华医学会外科学分会, 中华外科杂志编辑委员会.围手术期预防应用抗菌药物指南[J].中华外科杂志，2006，44(23):1594-1596.
磺胺异恶唑的使用
