PEGASYS?－“派罗欣”(聚乙二醇化α-2a 干扰素[40KD])聚乙二醇化后的结构差别IFN大分子支链PEG稳定的酰胺键?PEG-Intron
(聚乙二醇化α-2b 干扰素[12KD])His-34 of IFNOHH3C-(OCH2CH2)n-O-C-N NH干扰素前体
小分子线性PEG氨基甲酸乙酯键Wang Y-S et al. Biochemistry. 2000;39:10634-10640.聚乙二醇化蛋白的体外与体内作用
10020体外生物活性体外细胞培养测定实验H3-胸腺嘧啶核苷摄取80.体内生物活性体内细胞增殖(x 103/mm3)103050PEG 分子量增加(KD)16601240820401030502PEG 分子量增加(KD)多次注射平均浓度——时间曲线
PEG-Intron?120010000.5 mg/kg qw1.0 mg/kg qw1.5 mg/kg qw周一PEGASYS?180 mg qw周二周三周四周五周六周日30浓度(pg/mL)浓度(ng/mL)0244872961201441688006004002000时间（小时）2520151050024487296120144168时间（小时）药物动力学
(聚乙二醇化α-2a 干扰素[40KD])
302520周一周二周三周四周五周六周日?PEGASYS
151050024PEG-IFN ?-2a (40KD)180 mg qw487296120144168时间（小时）首剂注射后1达到稳态后2
第5讲-药物化学修饰-1 - 图文
PEGASYS?－“派罗欣”(聚乙二醇化α-2a干扰素[40KD])聚乙二醇化后的结构差别IFN大分子支链PEG稳定的酰胺键?PEG-Intron(聚乙二醇化α-2b干扰素[12KD])His-34ofIFNOHH3C-(OCH2CH2)n-O-C-NNH干扰素前体小分子线性PEG氨基甲酸乙酯键WangY-Setal.
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